다음은 공유 결합을 형성하는 돌이킬 수없는 억제제의 몇 가지 예입니다.
* 아스피린 : 이 일반적인 진통제는 염증과 통증을 유발하는 프로스타글란딘의 생성에 관여하는 효소 시클로 옥 시게나 제 (COX)를 억제합니다. 아스피린은 COX의 활성 부위에서 세린 잔기를 아세틸 화하여 안정적인 공유 결합을 형성한다.
* 페니실린 : 이 항생제는 세포벽 합성에 필수적인 박테리아 트랜스 펩 티다 제, 효소를 억제한다. 페니실린은 효소의 활성 부위에서 시스테인 잔기와 공유 결합을 형성하여 활성을 차단한다.
* 디 이소 프로필 플루오로 포스페이트 (DFP) : 이 신경 제는 신경 전달 물질 인 아세틸 콜린을 분해하는 효소 인 아세틸 콜린 에스 테라 제를 억제한다. DFP는 아세틸 콜린 에스 테라 제의 활성 부위에서 세린 잔기를 인산화하여 안정적인 공유 결합을 형성한다.
* 시안화물 : 시안화물은 전자 수송 사슬의 주요 효소 인 시토크롬 C 산화 효소에 비가 역적으로 결합합니다. 이것은 산소가 세포에 의해 사용되는 것을 방지하여 세포 사멸을 초래합니다.
돌이킬 수없는 억제제의 주요 특징 :
* 그들은 효소와 안정적인 공유 결합을 형성하여 억제가 본질적으로 영구적으로 만듭니다.
* 그들은 일반적으로 효소의 활성 부위를 목표로합니다.
* 그들의 효과는 쉽게 가역적이지 않습니다.
모든 억제제가 공유 결합을 형성하는 것은 아닙니다. 가역적 억제제로 알려진 일부 억제제 , 수소 결합 또는 소수성 상호 작용과 같은 비공유 상호 작용을 통해 효소에 결합한다. 이러한 상호 작용은 약하고 파괴 될 수 있으며, 억제제의 방출 및 효소 활성의 회복으로 이어질 수있다.
