일반적인 억제 메커니즘
* 뉴클레오티드 합성 차단 : DNA 및 RNA는 뉴클레오티드 (빌딩 블록)로 만들어집니다. 이들 뉴클레오티드의 합성을 억제하면 DNA 및 RNA 생성을 직접 정지시킬 것이다.
* 폴리머 라제 활성을 방해 : DNA 폴리머 라제 및 RNA 중합 효소는 각각 DNA 및 RNA 가닥을 구축하는 효소이다. 이들 효소를 억제하면 핵산 사슬의 조립을 방지 할 것이다.
* DNA 복제 또는 전사 중단 : 이러한 프로세스에는 복잡한 일련의 단계가 포함됩니다. 이러한 단계 중 하나를 방해하면 DNA 또는 RNA 합성을 효과적으로 차단할 수 있습니다.
특정 분자
1. 뉴 클레오 사이드 유사체
* 메커니즘 : 이 분자는 DNA 및 RNA의 천연 빌딩 블록 (뉴 클레오 사이드)과 구조적으로 유사합니다. 그것들은 성장 체인에 통합 될 수 있지만 적절한 기능에 필요한 화학 그룹이 부족합니다.
* 예 :
* acyclovir : 단순 포진 바이러스를 치료하는 데 사용되는 항 바이러스 약물. 그것은 구아노신의 아날로그이며 바이러스 DNA로의 통합은 복제를 중단시킵니다.
* azidothymidine (Azt) : HIV를 치료하는 데 사용되는 항 레트로 바이러스 약물. 그것은 티미 딘의 아날로그이며 HIV에 의해 사용 된 역전사 효소 효소를 RNA로부터 DNA로 만드는 역전사 효소를 억제한다.
* 5- 플루오로 라실 (5-FU) : 다양한 암을 치료하는 데 사용되는 화학 요법 제. RNA의 성분 인 Uracil의 아날로그이며 DNA 합성 및 복구를 억제합니다.
2. 중합 효소 억제제
* 메커니즘 : 이들 분자는 DNA 또는 RNA 폴리머 라제의 활성에 직접 결합하고 억제하여 새로운 DNA 또는 RNA 가닥의 형성을 방지한다.
* 예 :
* 리팜피신 : 결핵 치료에 사용되는 항생제. 박테리아 RNA 폴리머 라제를 억제합니다.
* α- 아마니틴 : 특정 버섯에서 발견 된 독이있는 화합물. 진핵 생물에서 RNA 폴리머 라제 II를 억제합니다.
3. 다른 억제제
* Actinomycin d : DNA에 결합하고 전사 유전자로부터 RNA 폴리머 라제를 차단한다.
* Dactinomycin : Actinomycin D와 유사하게, DNA 합성 및 RNA 전사 억제.
* hydroxyurea : DNA 합성을위한 전구체 뉴클레오티드를 생성하는 데 필수적인 효소 리보 뉴클레오티드 환원 효소를 억제한다.
* MethotRexate : 뉴클레오티드 합성에 필수적인 테트라 하이드로 폴리 산의 합성에 필요한 효소 인 디 하이드로 폴 레이트 환원 효소를 억제하는 항 대사 산물.
중요한 메모
* 선택성 : 이들 억제제 중 다수는 특정 효소 또는 경로에 대해 선택적으로 설계되어 질병 유발 제를 표적화하면서 정상 세포에 대한 피해를 최소화한다.
* 부작용 : 항암제 및 기타 강한 억제제는 정상적인 세포 기능에도 영향을 줄 수 있기 때문에 상당한 부작용을 가질 수 있습니다.
* 저항 : 시간이 지남에 따라 유기체는 억제제에 대한 저항성을 개발할 수 있습니다. 이것은 전염병 및 암 치료에 큰 관심사입니다.
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