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작은 화학적 변화가 약물 분자의 생체 이용률을 향상시키는 방법

생체 이용률은 투여 된 후 전신 순환에 도달하는 약물의 비율을 나타냅니다. 약물의 효능과 안전성을 결정하는 데 중요한 요소입니다. 많은 약물 분자는 낮은 수성 용해도, 열악한 흡수 및 광범위한 첫 번째 통과 대사와 같은 다양한 요인으로 인해 생체 이용률이 떨어집니다. 생체 이용률을 향상시키기위한 한 가지 방법은 약물 분자에 작은 화학적 변화를 만드는 것입니다.

이것은 몇 가지 전략을 통해 달성 될 수 있습니다.

프로 드러그 설계 : 전구 약물은 활성 약물을 방출하기 위해 신체의 생체 형성을 겪는 약물의 화학적 유도체입니다. 프로 드러그는 특정 문제를 해결함으로써 약물의 생체 이용률을 향상 시키도록 설계되었습니다. 예를 들어, 전구 약물은 모약보다 수용성이 더 많아서 흡수를 향상시킬 수 있습니다. 신체에 들어가면 효소는 전구 약물을 절단하여 활성 약물을 방출합니다.

소금 형성 : 염 형성은 약물을 무기 또는 유기산 또는 염기와 결합하여 염을 형성하는 것을 포함한다. 이는 약물 용해도 및 용해 속도를 향상시켜 생체 이용률을 향상시킬 수 있습니다. 예를 들어, 약물의 염 형태는 위장관과 같은 수성 환경에서 더 용해되어 흡수를 용이하게 할 수 있습니다.

복합체 : 복잡성은 약물과 복합체 사이에 비공유 복합체를 형성하는 것을 포함한다. 예를 들어, 시클로 덱스트린은 약물 분자와 함께 포함 복합체를 형성 할 수있는 주기적 올리고당이다. 이들 복합체는 약물 용해도, 용해 속도 및 안정성을 향상시켜 생체 이용률을 향상시킬 수있다.

미세화 : 미량화는 약물의 입자 크기를 미크론 범위로 줄이는 과정입니다. 이것은 약물의 표면적을 증가시켜 용해가 더 빠르고 생체 이용률을 향상시킵니다. 미세한 약물은 수성 매체에서보다 균일하게 분산되어보다 효율적인 흡수를 가능하게한다.

고체 분산 : 고체 분산액은 고체 상태에서 친수성 또는 소수성 담체 매트릭스 내에 약물을 분산시키는 것을 포함한다. 이 기술은 약물 결정 성을 최소화하고 약물의 표면적을 증가시켜 약물 용해도 및 용해 속도를 향상시킵니다. 용융 압출, 핫 멜트 혼합 및 스프레이 건조와 같은 다양한 방법을 사용하여 고체 분산액을 준비 할 수 있습니다.

나노 입자 제형 : 나노 입자는 1 내지 100 나노 미터 범위의 입자 크기를 가진 약물 전달 시스템이다. 그들은 약물 용해도를 증가시키고 약물을 분해하여 보호하며 약물 표적화를 향상시켜 생체 이용률을 향상시킬 수 있습니다. 나노 입자는 경구, 정맥 내 또는 다른 투여 경로를 통해 투여 될 수있다.

약물 분자에 작은 화학적 변화를 일으키거나 제형 전략을 사용함으로써 생체 이용률을 향상시키고 치료 효과를 최적화 할 수 있습니다. 이러한 접근법은 약물이 전신 순환에보다 효과적으로 도달하여 약물 효능을 향상시키고 부작용을 감소시킬 수있게합니다.

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