생체 이관 :효과를 유지하면서 분자 대체
생물 이관은 의약 화학의 개념으로, 유사한 생물학적 활성을 갖는 분자는 분자의 한 부분을 다른 분자로 대체함으로써 설계된 . 이 대체물은 원하는 약리학 적 특성을 유지하거나 개선하기 위해 , 효능, 선택성 또는 대사 안정성과 같은.
여기에 고장이 있습니다 :
* "바이오" :생물학적 활동을 말합니다.
* "iso" :"동일"또는 "동일"을 의미합니다.
* "스테레오" :3 차원 구조를 나타냅니다.
본질적으로, 바이오 이저스는 다른 분자의 생물학적 효과를 모방하는 분자입니다.
왜 바이오 이소스트를 사용합니까?
* 약리학 적 특성 개선 :
* 효능 : 약물의 강도를 높이고 있습니다.
* 선택성 : 특정 수용체 또는 경로를 표적으로합니다.
* 대사 안정성 : 약물을 신체에서 더 오래 지속시킵니다.
* 용해도 및 생체 이용률 : 약물이 얼마나 잘 녹아서 혈류에 들어가는 지 향상.
* 독성 감소 : 분자를 수정하면 부작용을 최소화 할 수 있습니다.
* 특허 : 특성이 향상된 새로운 분자를 생성하면 특허 보호로 이어질 수 있습니다.
바이오 이저스의 유형 :
* 클래식 바이오 이저스 : 기능 그룹을 다른 그룹으로 교체하십시오. 예를 들어, 카르 복실 산 (-COOH)을 테트라 졸 (-C (N4) H)로 대체합니다.
* 비전자 바이오 이저스 : 분자의 일부를 원하는 생물학적 효과를 여전히 유지하는 구조적으로 다른 그룹으로 교체하십시오. 예로는 페닐 고리를 피리 딜 고리로 대체하거나 불포화 고리와 포화 고리를 대체합니다.
바이오 이저스의 예 :
* 페니실린 대 메티 실린 : 주요 차이점은 측쇄의 작은 변화이지만,이 변화는 페니실린을 비활성화하는 효소 인 페니실리나 제에 대한 내성을 부여합니다.
* 아스피린 대 이부프로펜 : 둘 다 NSAID (비 스테로이드 성 항염증제)이지만 이부프로펜은 구조가 다릅니다. 더 나은 활동과 더 긴 행동 기간을 나타냅니다.
요약하면, 생물 이소 스터리즘은 의약 화학자들에게 강력한 도구입니다. 분자의 일부를 전략적으로 대체함으로써 특성을 미세 조정하여보다 효과적이고 안전한 약물로 이어질 수 있습니다.
