토포 이소 머라 제 II :ET-743의 억제는 주로 DNA 복제 및 전사에 중요한 효소 인 토포 이소 머라 제 II의 활성을 표적화하고 억제함으로써 그의 항암 효과를 발휘한다. 토포 이소 머라 제 II-DNA 복합체에 결합함으로써, ET-743은 풀린 후 DNA 가닥의 종교를 방지하여 DNA 손상 및 세포 사멸을 초래한다. 이러한 DNA 복제 및 전사와의 간섭은 세포 과정을 방해하여 궁극적으로 암 세포에서 아 pop 토 시스 (프로그램 된 세포 사멸)를 유도한다.
DNA 이중 가닥 파괴의 유도 :ET-743과 토포 이소 머라 제 2 세의 상호 작용은 DNA 가닥의 종교를 차단할뿐만 아니라 DNA 이중 가닥 파괴 (DSB)의 형성을 유도한다. 이들 DSB는 고도로 세포 독성 병변이며, 회복되지 않은 상태에서 아 pop 토 시스를 유발할 수 있습니다. 암 세포가 ET-743- 유도 된 DSB를 효율적으로 복구 할 수 없다는 것은 그들의 취약성과 최종 사망에 기여한다.
다른 요법과의 상승 효과 :ET-743은 다른 화학 요법 제 또는 방사선 요법과 결합 될 때 상승 효과를 보여 주었다. 전임상 연구에 따르면 ET-743은 다른 DNA 손상 치료에 대한 암 세포의 민감도를 향상시켜 치료 결과를 향상 시켰습니다. 이 상승적 잠재력은 ET-743의 적용을 넓히고보다 효과적인 병용 요법을위한 기회를 제공합니다.
광범위한 활동 :ET-743의 한 가지 현저한 특징은 다양한 유형의 암에 대한 광범위한 활동입니다. 그것은 유방암, 폐암, 난소 암 및 림프종을 포함한 다양한 악성 종양을 포함하는 전임상 및 임상 연구에서 효능을 보여 주었다. 이러한 광범위한 효과는 다재다능한 항암제로서 ET-743의 잠재력을 시사한다.
ET-743은 유망한 항암 활성을 입증했지만, 골수 억제 (골수 억제) 및 위장 부작용과 같은 독성도 갖는다. 진행중인 연구 노력은 ET-743의 치료 창을 최적화하고, 부작용을 최소화하며, 암 세포로의 전달을 향상시키기위한 전략을 개발하는 데 중점을 둡니다.
결론적으로, Ecteinascidin-743 (ET-743)은 강력한 항암 특성을 나타내는 바다 분출로부터 유래 된 천연 화합물이다. 그것의 작용 메커니즘은 토포 이소 머라 제 II의 억제를 포함하여, DNA 손상, 아 pop 토 시스 유도 및 암 세포의 다른 요법에 대한 감작을 유발한다. ET-743의 광범위한 활동 및 상승적 잠재력은 효과적인 암 치료의 발달에 대한 약속을 보유하고 있습니다. 그러나, 사용을 개선하고 관련 독성을 완화하기위한 추가 연구가 필요하다.
