펜타닐과 모르핀은 심한 통증을 치료하는 데 사용되는 두 가지 강력한 오피오이드입니다. 그러나 그들은 중독성과 위험 할 수 있으며 호흡기 우울증과 사망을 포함한 심각한 부작용을 일으킬 수 있습니다.
Nature Communications 저널에 발표 된 새로운 연구는 펜타닐과 모르핀이 μ 오피오이드 수용체와 어떻게 상호 작용하는지에 대한 상세한 모습을 제공하며, 이는 신체에서 오피오이드의 영향을 담당합니다. 이 연구는 샌프란시스코 캘리포니아 대학 (UCSF)의 연구원들에 의해 수행되었습니다.
연구자들은 X- 선 결정학을 사용하여 펜타닐 및 모르핀에 결합 된 μ 오피오이드 수용체의 구조를 결정했습니다. 그들은 두 약물이 수용체의 동일한 부위에 결합한다는 것을 발견했지만 다른 방식으로 그렇게한다는 것을 발견했습니다.
펜타닐은 모르핀보다 μ 오피오이드 수용체에 더 단단히 결합하여 왜 그것이 더 강력한 약물인지를 설명합니다. 펜타닐은 또한 수용체의 형태가 더 큰 변화를 일으키며, 이는 더 큰 부작용을 담당 할 수있다.
이 연구는 또한 펜타닐 및 모르핀의 μ 오피오이드 수용체에 대한 결합이 오피오이드 과다 복용을 치료하는 데 사용되는 오피오이드 길항제 인 날록손에 의해 차단된다는 것을 발견했다.
이 연구의 결과는 펜타닐과 모르핀만큼 효과적이지만 부작용이 적은 신약을 개발하는 데 도움이 될 수 있습니다. 또한 오피오이드 중독을 치료하는 새로운 방법을 개발하는 데 도움이 될 수 있습니다.
오피오이드 및 μ 오피오이드 수용체
오피오이드는 뇌와 척수의 오피오이드 수용체에 결합하는 약물의 종류입니다. 오피오이드는 신체에서 뇌로 통증 신호의 전염을 차단하여 통증을 완화시킵니다.
μ 오피오이드 수용체는 신체의 세 가지 유형의 오피오이드 수용체 중 하나입니다. 펜타닐과 모르핀을 포함한 대부분의 오피오이드의 주요 수용체입니다.
오피오이드가 μ 오피오이드 수용체에 결합 할 때, 수용체의 형태의 변화를 일으킨다. 이러한 형태의 변화는 수용체를 활성화시키고, 이는 통증 신호를 차단하고 행복감 및 졸음과 같은 다른 효과를 생성하는 신경 전달 물질의 방출을 유발합니다.
펜타닐 및 모르핀
펜타닐과 모르핀은 심한 통증을 치료하기 위해 가장 일반적으로 사용되는 오피오이드 중 하나입니다. 펜타닐은 모르핀보다 50 ~ 100 배 더 강력한 합성 오피오이드입니다. 모르핀은 아편 양귀비에서 유래 한 천연 오피오이드입니다.
펜타닐과 모르핀은 통증을 완화시키는 데 효과적이지만 호흡기 우울증, 변비, 메스꺼움 및 구토를 포함한 심각한 부작용을 가질 수 있습니다. 또한 중독성이있을 수 있으며 갑자기 멈추면 심각한 금단 증상을 일으킬 수 있습니다.
연구
이 연구는 UCSF의 연구원들에 의해 수행되었습니다. 연구자들은 X- 선 결정학을 사용하여 펜타닐 및 모르핀에 결합 된 μ 오피오이드 수용체의 구조를 결정했습니다.
X- 선 결정학은 X- 레이를 사용하여 분자의 구조를 결정하는 기술입니다. 연구자들은 펜타닐 및 모르핀에 결합 된 μ 오피오이드 수용체를 결정화 한 다음 X- 레이를 사용하여 복합체에서 원자의 배열을 결정 하였다.
연구자들은 펜타닐과 모르핀이 μ 오피오이드 수용체의 동일한 부위에 결합하지만 다른 방식으로 그렇게한다는 것을 발견했습니다. 펜타닐은 모르핀보다 수용체에 더 단단히 결합하여 왜 그것이 더 강력한 약물인지를 설명합니다. 펜타닐은 또한 수용체의 형태가 더 큰 변화를 일으키며, 이는 더 큰 부작용을 담당 할 수있다.
이 연구는 또한 펜타닐 및 모르핀의 μ 오피오이드 수용체에 대한 결합이 오피오이드 과다 복용을 치료하는 데 사용되는 오피오이드 길항제 인 날록손에 의해 차단된다는 것을 발견했다.
연구의 의미
이 연구의 결과는 펜타닐과 모르핀만큼 효과적이지만 부작용이 적은 신약을 개발하는 데 도움이 될 수 있습니다. 또한 오피오이드 중독을 치료하는 새로운 방법을 개발하는 데 도움이 될 수 있습니다.
연구 결과의 잠재적 적용 중 하나는 오피오이드보다 중독성이 적고 부작용이 적은 새로운 진통제의 발달입니다. 오피오이드 중독은 미국의 주요 공중 보건 위기가 되었으며이 문제를 해결하기 위해 신약이 필요합니다.
이 연구 결과는 오피오이드 중독을 치료하는 새로운 방법을 개발하는 데 도움이 될 수 있습니다. 오피오이드 길항제 인 날록손은 현재 오피오이드 과다 복용의 치료를 위해 식품의 약국 (FDA)이 승인 한 유일한 약물입니다. 날록손은 오피오이드 과다 복용의 경우 생명을 구할 수 있지만 기본 중독을 다루지는 않습니다.